Макропен гранулы, 115 мл.

Макропен гранулы, 115 мл.
Фотография товара пока не добавлена
гранулы
175 мг/5мл
1 шт.
Фотография товара пока не добавлена
Уведомить меня
о поступлении товара
 
Производитель:
KRKA Словения
Действующее вещество:
Мидекамицин
Форма выпуска: гранулы, 175 мг/5мл, 1
гранулы
175 мг/5мл

1 шт.
Этого товара нет в наличии
Но вы можете оставить заявку
Инструкция по применению
Макропен гранулы, 115 мл.
  • Состав
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Передозировка
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозы
  • Взаимодействие
  • Срок годности
  • Побочное действие
  • Беременность и лактация

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.








1 таб.
мидекамицин400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид (E171).


8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.








5 мл готовой сусп.
мидекамицина ацетат175 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин (E954), маннитол (E421), краситель желтый FCF (Е110), лимонная кислота, гипромеллоза, динатрия фосфат безводный, ароматизатор банановый, пеногаситель силиконовый.


Флаконы объемом 115 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Антибиотик группы макролидов

Мидекамицин - антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.


Мидекамицин активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении некоторых грамотрицательных бактерий - Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.; анаэробов - Clostridium spp. и Bacteroides spp.; внутриклеточных патогенов - Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.


In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)












































































Средняя МИК90 (мкг/мл)
БактерияMDM -ацетатMDM
Streptococcus pneumoniae0.50.10
Streptococcus pyogenes0.670.20
Streptococcus viridans0.280.39
Staphylococcus aureus1.51.5
Listeria monocytogenes21.5
Bordetella pertussis0.250.20
Legionella pneumophila0.10.12-1
Moraxella catarrhalis2-
Helicobacter pylori0.5-
Propionibacterium acnes0.12-
Bacteroides fragilis5.53.13
Mycoplasma pneumoniae0.0240.0078
Ureaplasma urealyticum0.341.56
Mycoplasma hominis2.3-
Gardnerella vaginalis0.08-
Chlamydia trachomatis0.06-
Chlamydia pneumoniae0.5-

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.


Антибактериальная эффективность метаболитов


Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.


Механизм действия


Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.


Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение рН в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7.2 до 8.0, то МИК для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то МИК увеличивается.


Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.


Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.


Устойчивость


Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, что важнее всего, изменение места действия.


С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.

Всасывание


После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.


Cmax в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата (миокамицина) составляют соответственно 0.5-2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.


Прием пищи незначительно уменьшает Cmax активного вещества, особенно у детей в возрасте 4-16 лет (поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи).


Распределение


Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.


Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов - 3-29%. Vd мидекамицина ацетата (у здоровых добровольцев) высокий - 228-329 л.


Мидекамицина ацетат выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.


Выведение


T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2.

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен®, отсутствуют.


Симптомы: возможны тошнота, рвота.


Лечение: проведение симптоматической терапии.

— инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;


— инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину микроорганизмами у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;


— лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;


— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Препарат следует принимать перед едой.


Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.


Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.


Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела) представлена в таблице.




















Масса тела (приблизительно возраст)Суспензия (175 мг/5 мл)
до 30 кг (10 лет)по 22.5 мл (787.5 мг) 2 раза/сут
до 20 кг (6 лет)по 15 мл (525 мг) 2 раза/сут
до 15 кг (4 года)по 10 мл (350 мг) 2 раза/сут
до 10 кг (1-2 года)по 7.5 мл (262.5 мг) 2 раза/сут
до 5 кг (2 месяца)по 3.75 мл (131.25 мг) 2 раза/сут

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.


Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. При хранении в холодильнике срок годности суспензии - 14 дней. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Макролиды оказывают влияние на печеночный метаболизм путем ингибирования изоферментов системы цитохрома Р450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и мидекамицина ацетат не связываются с микросомальными оксидазами печеночных клеток, не образуют стабильного комплекса с цитохромом Р450, и, следовательно, не влияют на фармакокинетику теофиллина.


Мидекамицин способен может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови в 2 раза, увеличивать T1/2 и AUC карбамазепина. Рекомендуется осторожность при применении Макропена у пациентов, которые получают карбамазепин или циклоспорин (необходимо контролировать их концентрации в сыворотке крови).


При одновременном приеме алкалоидов спорыньи с Макропеном уменьшается их метаболизм в печени и повышается концентрация в плазме крови. Поэтому одновременный прием этих препаратов не рекомендуется.


При одновременном применении Макропена с варфарином выведение последнего замедляется, что повышает риск развития кровотечений.

Срок годности - 3 года.


Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике; в течение 7 дней - при условии хранения при температуре не выше 25°С.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; редко - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.


Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.

Отчеты о вредном влиянии препарата на плод отсутствуют. Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.


Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Макропен гранулы, 115 мл.
Макропен гранулы, 115 мл.
Макропен гранулы, 115 мл.
Уведомить меня
о поступлении товара
 
Этого товара нет в наличии
Но вы можете оставить заявку