Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.

Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.
Фотография товара пока не добавлена
капли
10 мг
1 шт.
Фотография товара пока не добавлена
Уведомить меня
о поступлении товара
 
Производитель:
Alcon Laboratories Бельгия
Действующее вещество:
Бринзоламид, Тимолол
Форма выпуска: капли, 10 мг, 1
капли
10 мг

1 шт.
Этого товара нет в наличии
Но вы можете оставить заявку
Инструкция по применению
Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.
  • Описание
  • Состав
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Передозировка
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Взаимодействие
  • Способности к вождению
  • Срок годности
  • Упаковка
  • Побочное действие
  • Беременность и лактация

Белая или почти белая однородная суспензия.
















Капли глазные 1 мл
бринзоламид 10 мг
тимолол (в форме малеата) 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора); динатрия эдетат; натрия хлорид; тилоксапол; маннитол; карбомер (974Р); натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная (для доведения рН); вода очищенная.

Средства, применяемые в офтальмологии; средства для лечения глаукомы и миотики.

Препарат АЗАРГА содержит две активные субстанции - бринзоламид и тимолола мапеат. Данные компоненты снижают повышенное ВГД прежде всего за счет уменьшения секреции водянистой влаги, а также за счет других механизмов. Комбинированное действие данных активных субстанций приводит к более эффективному снижению ВГД, чем при их индивидуальном использовании.


Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (CA-II), предоминанатного изоэнзима глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глаза способствует уменьшению секреции водянистой влаги, за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. В течение 12 месяцев проводилось контролируемое клиническое исследование, в котором


принимали участие пациенты с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией, которым, по мнению врача-исследователя, могла помочь комбинированная терапия и у которых исходно средняя величина ВГД составляла от 25 до 27 мм рт. ст. Применение препарата АЗАРГА два раза в день привело к снижению ВГД в среднем на 7 - 9 мм рт. ст. Было показано, что препарат АЗАРГА не менее эффективен, чем дорзоламид 20 мг/мл в сочетании с тимололом 5 мг/мл, в отношении снижения ВГД, о чем свидетельствовали данные измерения ВГД во время всех визитов к врачу.


В течение 6 месяцев проводилось контролируемое клиническое исследование при участии пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией, у которых исходно средняя величина ВГД составляла от 25 до 27 мм рт. ст. Применение препарата АЗАРГА два раза в день привело к снижению ВГД в среднем на 7 - 9 мм рт. ст., что было на 3 мм рт. ст. больше, чем при применении бринзоламида 10 мг/мл два раза в день, и на 2 мм рт. ст. больше, чем при применении тимолола 5 мг/мл два раза в день. Статистически достоверное большее по сравнению с таковым на фоне использования бринзоламида или тимолола среднее снижение ВГД наблюдалось во время всех визитов к врачу в течение всего периода исследования. В трех контролируемых клинических исследованиях было установлено, что пациенты испытывают значительно меньший дискомфорт после закапывания препарата АЗАРГА, чем после применения дорзоламида 20 мг/мл в сочетании с тимололом 5 мг/мл.

Абсорбция


При местном применении в офтальмологии бринзоламид и тимолол проникают через роговицу и поступают в системный кровоток. В одном фармакокинетическом исследовании для сокращения времени достижения стабильного состояния до начала применения препарата АЗАРГА здоровым лицам давали внутрь бринзоламид (1 мг) два раза в день в течение 2 недель. После применения препарата АЗАРГА в течение 13 недель при закапывании два раза в день концентрация бринзоламида в эритроцитах составила в среднем 18,8±3,29 мкмоль, 18,1 ±2,68 мкмоль и 18,4±3,01 мкмоль через 4, 10 и 15 недель соответственно, что указывает на поддержание стабильного уровня концентрации бринзоламида в эритроцитах.


После применения препарата АЗАРГА средние показатели Стах и AUC0.12 ч тимолола в плазме были на 27 % и 28 % ниже (Стах: 0,824 ± 0,453 нг/мл; AUC0.12 ч; 4,71 ± 4,29 нг-ч/мл) соответственно по сравнению с аналогичными показателями после применения тимолола 5 мг/мл (Стги: 1,13 ± 0,494 нг/мл; AUC0.12 ч: 6,58 ± 3,18 нг-ч/мл). Меньшее системное воздействие тимолола после применения препарат АЗАРГА клинического значения не имеет. После закапывания препарат АЗАРГА средняя Сmax nbvjkjkf ljcnbufkfcm xthtp 0.79± 0.45 ч.


Распределение


Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60 %). Бринзоламид депонируется в эритроцитах благодаря высокой аффинности к карбоангидразе-ll и, в меньшей степени, к карбоангидразе-l. Его активный метаболит N-дезетил также накапливается в эритроцитах, где связывается прежде всего с карбонгидразой-l. Результатом аффинности бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и карбоангидразе тканей является его низкая концентрация в плазме. Изучение распределения в тканях глаза кролика показало, что тимолол определяется в водянистой влаге даже через 48 часов после применения препарата АЗАРГА. Тимолол в стабильном состоянии обнаруживается в плазме человека в течение 12 часов после закапывания препарата АЗАРГА.


Биотрансформация


Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и оксиления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит бринзоламида - N- дезетилбринзоламид, который также связывается с карбоангидразой-l в присутствии бринзоламида и накапливается в эритроцитах. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизме бринзоламида участвует прежде всего СУРЗА4, а также другие изоэнзимы (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).


Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется преимущественно CYP2D6.


Элиминация


Элиминация бринзоламида осуществляется путем выведения почками (приблизительно 60%). Около 20% выводится с мочой в виде метаболитов: основного метаболита (N- дезетилбринзоламид) и следовых концентраций (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).


Тимолол и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Около 20 % тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Период полураспада t1/2 тимолола в плазме после применения препарата АЗАРГА составляет 4,8 ч.


В случае приема препарата внутрь возможно появление симптомов передозировки, характерных для бета-блокаторов, в том числе брадикардии, снижения артериального давления, сердечной недостаточности и бронхоспазма.


При передозировке препарата АЗАРГА, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку препарат содержит бринзоламид, возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и расстройства центральной нервной системы. Необходимо контролировать уровни электролитов (в частности, калия) в крови и рН крови. В исследованиях показано, что гемодиализ тимолола малоэффективен.


Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов при открытоугольной глаукоме или внутриглазной гипертензии, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение ВГД.

Только для местного применения в офтальмологии.


Доза препарата АЗАРГА - по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного(-ых) глаза (глаз) два раза в сутки.


Системная абсорбция уменьшается при окклюзии носослезных каналов или закрытии век в течение 2 минут после закапывания. Это может привести к уменьшению риска системных побочных эффектов и увеличению местной активности.


Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать одной капли в конъюнктивальный мешок пораженного(-ых) глаз(а) два раза в сутки.


В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА, применение лекарственного препарата следует прекратить и начать использование препарата АЗАРГА на следующий день.


Пациенты должны быть предупреждены о необходимости встряхивания флакона перед применением. Перед использованием препарата, после снятия крышечки, удалите подвижное защитное кольцо.


Для предотвращения загрязнения кончика капельницы, следует избегать ее контакта с веками, окологлазной областью или иными поверхностями. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости плотно закрывать флакон после его использования. При назначении более одного офтальмологического препарата, их следует применять с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Системные эффекты



  • Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий бета-адреноблокирующим эффектом, возможно возникновение таких же побочных реакций в отношении сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также иных реакций, которые отмечаются при системном приеме бета-адреноблокаторов. После применения в офтальмологических целях системные побочные реакции регистрируются реже, чем при системном применении. Рекомендации по уменьшению системной абсорбции содержатся в разделе «Способ применения и дозировка».

  • У пациентов, применяющих препарат АЗАРГА, возможно развитие реакций гиперчувствительности, характерных для любых сульфонамидов, так как возможна системная абсорбция.


Нарушения со стороны сердца


С осторожностью необходимо назначать бета-блокаторы пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметапа и сердечной недостаточностью) и гипотензией, в данном случае предпочтительно назначение терапии с использованием иных активных веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует вести тщательное наблюдение для своевременного обнаружения признаков ухудшения состояния и развития побочных реакций. Поскольку бета-блокаторы оказывают отрицательное действие на время проведения, назначать данные препараты пациентам с блокадой сердца первой степени следует с осторожностью.


Нарушения со стороны сосудов


Назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями периферической циркуляции (например, болезнью Рейно в тяжелой форме или синдромом Рейно) следует крайне осторожно.


Гипертиреоз


Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.


Мышечная слабость


Имеются сообщения о том, что лекарства, блокирующие бета-адренергическую систему, вызывают мышечную слабость с симптомами миастении (например, диплопией, птозом и общей слабостью).


Нарушения со стороны дыхательной системы


Имеются сообщения о респираторных реакциях, в том числе с летальным исходом из-за бронхоспазма у пациентов, страдающих астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат АЗАРГА следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными болезнями легких (ХОБ/1) легкой и средней степени тяжести и назначать его только в том случае, если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.


Гипогликемия/диабет


Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией и пациентов с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.


Нарушения кислотно-щелочного баланса


АЗАРГА содержит сульфонамид бринзоламид. При местном применении возможно развитие побочных реакций, характерных для сульфонамидов. Имеются сообщения о нарушении кислотно- щелочного баланса после приема внутрь ингибиторов карбоангидразы. Данное лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности, поскольку возможно развитие метаболического ацидоза. При появлении серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, применение данного лекарственного средства следует прекратить.


Умственная активность


Применение ингибиторов карбоангидразы может оказывать негативное влияние на способность выполнять задачи, при которых требуется ясность сознания и/или физическая координация. АЗАРГА подвергается системной абсорбции и поэтому даже при местном применении препарата возможны подобные нарушения.


Анафилактические реакции


При применении бета-адреноблокаторов пациенты с атопией или тяжелой формой анафилактической реакции на различные аллергены в анамнезе могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций.


Отслойка сосудистой оболочки глаза


Имеются сообщения о случаях отслойки сосудистой оболочки глаза на фоне применения водных супрессивных средств (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационной хирургии.


Хирургическая анестезия



Офтальмологические бата-блокаторы могут блокировать стстемные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Анастезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент применяет тимолол.


Сопутствующая терапия


Воздействие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-блокаторов могут быть усилены при применении препарата АЗАРГА пациентами, которые уже принимают пероральный бета-адреноблокатор. Не рекомендуется применение двух местных бета-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы. У пациентов, принимающих внутрь ингибитор карбоангидразы одновременно с назначением препарата АЗАРГА, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Последствия совместного применения препарата АЗАРГА и ингибиторов карбоангидразы не изучены, и подобного применения следует избегать.


Офтальмологические эффекты


Существует ограниченный опыт применения препарата АЗАРГА для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Необходимо соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, и рекомендуется тщательный мониторинг ВГД. Не проводилось изучение применения препарата АЗАРГА у пациентов с узкоугольной глаукомой и его применение не рекомендуется для таких пациентов. Применение β-блокаторов в офтальмологии может вызвать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует назначать препарат с осторожностью. Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с аномалией роговицы (особенно у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток) не изучалось. Не проводились исследования на пациентах, использующих контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется проводить тщательный мониторинг таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, особенно у пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы. Препарат АЗАРГА можно назначать лицам, использующим контактные линзы, при условии тщательного наблюдения за ними.


Бензалкония хлорид


Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется снимать контактные линзы перед применением препарата АЗАРГА. После инстилляции препарата рекомендуется подождать 15 минут перед надеванием линз. Известно, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.


Печеночная недостаточность


Препарат АЗАРГА должен использоваться с осторожностью пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью.

Исследований по взаимодействию препарата АЗАРГА суспензия капли глазные с другими препаратами не проводилось.


Препарат АЗАРГА содержит ингибитор карбоангидразы бринзоламид, который, даже при местном назначении, может подвергаться системной абсорбции. Имеются сообщения о нарушениях кислотно-основного баланса после приема ингибиторов карбоангидразы внутрь. Следует принимать во внимание возможность данного взаимодействия у пациентов, использующих препарат АЗАРГА.


Существует риск, что у пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и использующих глазные капли, в состав которых входит бринзоламид, могут усиливаться известные системные эффекты ингибиторов карбоангидразы. Одновременное назначение глазных капель, в состав которых входит бринзоламид, и ингибиторов карбоангидразы внутрь не рекомендуется.


К изоэнзимам цитохрома Р-450, ответственным за метаболизм бринзоламида, относятся CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что такие ингибиторы изоэнзима CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида. Пациентам, которым ингибиторы изоэнзима CYP3A4 назначаются одновременно с препаратом АЗАРГА, следует уделять особое внимание. Однако накопление бринзоламида маловероятно, так как основным путем выведения данного вещества является экскреция почками. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзимов цитохрома Р-450.


Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном назначении офтальмологических бета-блокаторов с приемом внутрь блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (в том числе амиодарона), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина. Бета-блокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе. Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-блокаторов. Применять данный препарат одновременно в клонидином следует с осторожностью.


Потенцирование системного действия бета-блокаторов (например, замедление сердечного ритма, депрессия) может быть вызвано в ходе комбинированной терапии ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом. Следует соблюдать осторожность при их одновременном применении.Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии.Известно о развитии мидриаза после одновременного применения офтальмологических бета- блокаторов и адреналина (эпинефрина).


Препарат АЗАРГА оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами.Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут оказать воздействие на способность управлять транспортным средством или работу с механизмами. В случае возникновения затуманенного зрения после инстилляции, пациент, перед тем как садиться за руль или работать с механизмами, должен дождаться, пока зрение не придет в норму. Ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять задачи, которые требуют быстрой психической реакции и/или физической координации.


2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

По 5 мл во флаконе-капельнице DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Местные реакции: 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.


Системные побочные эффекты: 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.


Беременность


Нет адекватных данных применения бринзоламида беременными женщинами. Исследования на животных продемонстрировали определенную токсичность в отношении репродуктивной функции при приеме внутрь. Препарат АЗАРГА не следует применять во время беременности, если в этом нет явной необходимости. Рекомендации по снижению системной абсорбции приведены в разделе «Способ применения и дозировка».


В эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между пороками развития и применением данного препарата, однако показано наличие риска замедления внутриутробного развития, если бета-блокаторы принимаются внутрь. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы, характерные для бета-блокаторов (например, брадикардия, снижение давления, угнетение дыхания и гипогликемия), если бета-блокаторы применялись во время родов. Если препарат АЗАРГА применяется вплоть до родов, за новорожденным следует наблюдать особенно тщательно в течение первых дней жизни.


Кормление грудью


Неизвестно, проникает ли бринзоламид в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что после приема внутрь бринзоламид выделяется в грудное молоко. Бета-блокаторы экскретируются с грудным молоком. Однако, при использовании глазных капель, содержащих тимолол в терапевтических дозах, обнаружение существенного количества данного вещества в грудном молоке, при котором у младенца могут развиться клинические симптомы бета-блокады, маловероятно. Рекомендации по снижению системной абсорбции приведены в разделе «Способ применения и дозировка».


Тем не менее, нельзя исключить наличие риска для новорожденного. Следует оценить, что предпочтительнее для кормящей женщины - прекратить грудное вскармливание или воздержаться от использования препарата АЗАРГА, взвесив преимущества грудного вскармливания для младенца и пользу лечения для женщины.



Репродуктивная функция


Клинические данные о влиянии бринзоламида и тимолола на репродуктивную функцию мужчин и женщин отсутствуют. Предполагается, что применение препарата АЗАРГА не оказывает влияния на репродуктивную функцию женщин и мужчин.

Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.
Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.
Азарга капли, 10 мг. 5 мг. 5 мл.
Уведомить меня
о поступлении товара
Этого товара нет в наличии
Но вы можете оставить заявку