Apteka.bel is loading...

В настройках Вашего браузера, кажется, отключен Javascript...

Включите его, пожалуйста — для возможности онлайн-бронирования и использования других важных функций сервиса.
С уважением, команда Аптека.бел.
Open search bar

Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.

Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
таблетки
90 мг
28 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого
В наличии в 11 аптеках
г. Минск по цене
от 58.77 руб.
53 аптека №14
Боровлянский с/с, 90
 
61.58 руб.
Производитель:
MSD
Испания
Действующее вещество:
Эторикоксиб
Форма выпуска:
таблетки, 90 мг, 28
таблетки
90 мг

28 шт.
Инструкция по применению
  • Состав
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Передозировка
  • Показания к применению
  • Способ применения и дозы
  • Взаимодействие
  • Срок годности
  • Побочное действие
  • Беременность и лактация

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 120" на одной стороне и тиснением "204" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 120" на одной стороне и тиснением "204" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне и тиснением "200" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и тиснением "202" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне и тиснением "200" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и тиснением "202" - на другой.








1 таб.
эторикоксиб90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.


Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.


7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при применении в пределах клинического диапазона доз.


В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг/сут. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции , имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.


Доклинические данные по безопасности


В доклинических исследованиях эторикоксиб продемонстрировал отсутствие генотоксичности. Эторикоксиб был неканцерогенным у мышей. У крыс возникали гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в 2 раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около 2 лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток: щитовидной железы у крыс являются следствием специфического для этого вида животных механизма, связанного с индукцией ферментов CYP. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3А.


У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба повышалась при увеличении дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности, эторикоксиб приводил к возникновению гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз. В 53- и 106-недельном исследовании токсичности также наблюдалось возникновение гастроинтестинальных язв при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при применении терапевтических доз. У собак патологические изменения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата.


Эторикоксиб был нетератогенным в исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах с применением дозы 15 мг/кг/сут (приблизительно в 1.5 раза выше суточной дозы для человека [90 мг], исходя из показателя системной экспозиции). У кролей повышение частоты пороков со стороны сердечно-сосудистой системы, связанное с лечением, наблюдалось при уровнях экспозиции, которые ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека (90 мг). Однако не наблюдалось мальформаций скелета плода, связанных с лечением. У крыс и кролей наблюдалось дозозависимое повышение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1.5 раза и более экспозицию у человека.


Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, приблизительно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Наблюдалось снижение массы тела у потомства, если кормящим самкам вводили эторикоксиб на протяжении периода лактации.

Абсорбция


Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния Cmax в плазме крови (среднее геометрическое значение Cmax=3.6 мкг/мл) наблюдается приблизительно через 1 ч после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24 составляет 37.8 мкг•ч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.


При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением Cmax на 36% и увеличением Тmax на 2 ч. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.


Распределение


Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови человека при концентрациях от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека Vd при равновесном состоянии составляет около 120 л.


Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кролей, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.


Метаболизм


Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма - это формирование 6'-гидроксиметил деривата путем катализации ферментами CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались invivo.


У человека было идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6'-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6'-гидроксиметила. Эти основные метаболиты не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.


Выведение


После однократного внутривенного введения меченого радиоизотопом эторикоксиба в дозе 25 мг здоровым добровольцам 70% радиоактивности выводилось с мочой и 20% - с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 2% выводится в виде неизменного препарата.


Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении семи дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин.


Отдельные группы пациентов


Пожилой возраст


Фармакокинетика у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов подобная.


Пол


Фармакокинетика эторикоксиба подобная у мужчин и женщин.


Нарушение функции печени


У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16% больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов.


Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).


Нарушение функции почек


Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).


Дети


Фармакокинетика эторикоксиба у детей (младше 12 лет) не изучалась.


В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся с участием подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут.


Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

В клинических исследованиях применение эторикоксиба в разовых дозах до 500 мг или многократный прием в дозах до 150 мг/сут в течение 21 дня не сопровождалось существенной токсичностью. Сообщалось об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции были совместимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны ЖКТ, кардиоренальные реакции).


В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, вести клиническое наблюдение и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию.


Эторикоксиб не диализируется при гемодиализе; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе.

— для ослабления симптомов при остеоартрите (OA), ревматоидном артрите (РА), анкилозирующем спондилите, а также ослабления боли и признаков воспаления при остром подагрическом артрите;


— для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции.


Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Препарат Аркоксиа принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.


Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.


Остеоартрит (OA): максимальная рекомендованная доза - 60 мг 1 раз/сут. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.


Ревматоидный артрит (РА): рекомендованная доза - 90 мг 1 раз/сут.


Анкипозирующий спондилит (АС): рекомендованная доза - 90 мг 1 раз/сут. При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики.


Острый подагрический артрит: рекомендованная доза - 120 мг 1 раз/сут. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.


Послеоперационная боль в стоматологии: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Поэтому:


— доза при OAне должна превышать 60 мг/сут;


— доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг/сут;


— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг/сут, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней;


— доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг/сут, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.


Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.


Пациенты с нарушением функции печени: независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени оказания к применению тяжести (7-9 баллов по шкалеЧайлд-Пью), независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в 2 дня; также можно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе 30 мг 1 раз/сут.


Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.


Пациенты с нарушением функции почек: нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин.

Фармакодинамические взаимодействия


Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (MHO). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует частопроверять показатели протромбинового времени MHO, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.


Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.


Ацетилсалициловая кислота. В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз/сут). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.


Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.


Фармакокинетические взаимодействия


Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов


Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.


Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не влиял на показатели метотрексата, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.


Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0.5-1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 ч повышал в равновесном состоянии значение AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиода следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска).


Гормонозамещающая терапия. Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозамещающими препаратами, включающими конъюгированные эстрогены (Премарин 0.625 мг), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.


Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию (AUC0-24) эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0.625 до 1.25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.


Преднизон/преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами, эторикоксиб не оказывал клинически значащего влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.


Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Cmax дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина.


Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами


Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).


Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP


Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту.


Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба


Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования invitroуказывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.


Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз/сут в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUС на 43%).


Рифампицин. Одновременное применение этбрикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.


Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 7152 участников, в том числе 4614 пациентов с OA, РА и хронической болью в пояснице (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении года или дольше).


В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с OA или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице.


В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с OA или РА получали лечение эторикоксибом (60 мг или 90 мг) на протяжении, в среднем, 18 месяцев.


В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 612 пациентов получали лечение препаратом АРКОКСИА (90 мг или 120 мг), профиль побочных реакций был, в общем, подобным профилю в комбинированных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице.


О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, в клинических исследованиях при участии пациентов с OA, РА, хронической болью в пояснице или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, в исследованиях программы MEDAL, в коротких исследованиях острой боли, а также в течение постмаркетингового периода.


Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).


Инфекции и инвазии: часто - альвеолярный остит; нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.


Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.


Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.


Со стороны метаболизма и питания: часто - отеки/задержка жидкости; нечасто - снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.


Со стороны психики: нечасто - тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации; неизвестно - беспокойство.


Co стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто - дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.


Со стороны органов зрения: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит.


Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах, вертиго.


Со стороны сердца: часто - пальпитация; нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда; неизвестно - тахикардия, аритмия.


Со стороны сосудистой системы: часто - гипертензия; нечасто - приливы крови, инсульт*, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения; очень редко - гипертонический криз.


*Исходя из анализа длительных плацебо- и активно-контролируемых клинических исследований, при применении селективных ЦОГ-2 ингибиторов существует повышенный риск возникновения серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск возникновения таких явлений превышает 1 % на год (нечасто).


Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.


Со стороны ЖКТ: часто - гастроинтестинальные нарушения (такие как абдоминальная боль, метеоризм, изжога), диарея, диспепсия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота; нечасто - вздутие живота, кислотный рефлюкс, изменение характера перистальтики кишечника, запор, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язва в ротовой полости, рвота, гастрит; очень редко - пептические язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение (чаще у лиц пожилого возраста); неизвестно - панкреатит.


Со стороны гепатобилиарного тракта: часто - повышение уровня ACT, повышение уровня АЛТ; очень редко - гепатит; неизвестно - желтуха.


Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - экхимоз; нечасто - отек лица, зуд, сыпь; редко - эритема; очень редко - крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно - стойкая лекарственная эритема.


Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто - спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.


Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.


Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения/слабость, гриппоподобные симптомы; нечасто - боль в грудной клетке.


Обследования: нечасто - повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко - снижение уровня натрия в крови.


О следующих серьезных побочных реакциях сообщалось при применении НПВП, потому нельзя исключить возможность их возникновения при применении эторикоксиба: нефротоксичность, включая нефрит и нефротический синдром; гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность.

Беременность. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность. Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию боталлова протока. Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если беременность наступила в период лечения, эторикоксиб следует отменить.


Лактация. Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко у женщин. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Формы выпуска
В наличии в 7 аптеках
вашего города по цене: от 52.79 руб.
Цены и наличие в аптеках
  • Списком
  • На карте
53 аптека №14
Боровлянский с/с, 90
 
61.58 руб.
53 аптека № 2
ул. Есенина, 76.
 
59.10 руб.
53 аптека № 8
пересечение Логойского тракта и МКАД
 
58.77 руб.
63 аптека № 1
ул. Кижеватова, 78
 
59.10 руб.
53 аптека № 9
пр-т Независимости, 63
 
58.90 руб.
53 аптека № 1
ул. Богдановича, 78, пом. 21Н.
 
60.20 руб.
53 аптека № 4
ул. Ленинградская 5, пом. 8Н
 
61.98 руб.
Ростора №10
ул. Уручская, 7.
 
60.04 руб.
53 аптека №11
ул. Ульяновская, 3.
 
59.27 руб.
53 аптека № 7
ул. Толстого, 4.
 
59.27 руб.
53 аптека № 5
ул. Плеханова, 26А-1
 
60.20 руб.
Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.
Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.
Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.
Аркоксиа, 90 мг. 28 табл.
В наличии в 11 аптеках
г. Минск по цене
от 58.77 руб.
53 аптека №14
Боровлянский с/с, 90
 
61.58 руб.